BPC-157 (Body Protection Compound-157, pentadecapeptid GEPPPGKPADDAGLV, MW 1419,5 Da) blev oprindeligt isoleret som et fragment af det humane gastriske saft-protein BPC. Dets prækliniske forskningsprofil strækker sig over tre årtier med gnaverstudierne, der undersøger vævsreparation, angiogenese, anti-inflammatorisk signalering og gastrointestinal cytoprotktion. Dette kompendium opsummerer nøglestudiedesigns, doseringspararametre, modelsystemer og kvantificerede endepunktdata fra den offentliggjorte prækliniske litteratur.
Gastrointestinale og mukosale modeller: studiedesign og endepunktdata
I ethanolinduderede gastriske læsionsmodeller i Wistar-rotter producerede BPC-157 ved 10 µg/kg IP statistisk signifikant reduktion af total læsionsareal (ca. 55–65% reduktion versus vehikel, p<0,001), med sammenlignelig effektivitet ved oral administration ved 10 µg/kg og 10 ng/kg. I NSAID-inducerede intestinale skademodeller reducerede BPC-157 ved 2 µg/kg makroskopiske intestinale læsionsscorer med ca. 50% (p<0,01). DSS-colitis-modeller i rotter viste histopatologiske scorer signifikant forbedret på dag 7 med BPC-157 ved 2–10 µg/kg IP (p<0,05).
Sene-, ligament- og muskelreparation: doseringspararametre og funktionelle endepunkter
BPC-157 i achilles-senetransektionsmodeller (Sprague-Dawley og Wistar rotter) ved 2 µg/kg og 10 µg/kg IP, startet 30 min postoperativt i 14 dage. Brudstyrke var ca. 40% større i behandlede versus vehikelkontroller (p<0,01); 60–70% af behandlede sener opnåede "organiseret" klassifikation versus 25–30% i vehikelkontroller. I MCL-transektionsmodeller forbedrede BPC-157 ved 10 µg/kg signifikant ligament-helingsscorer på dag 14 (p<0,05). I muskelkompressionsmodeller demonstrerede BPC-157 accelereret myofibra-regenerering med øgede MyoD-positive satellit-celler (p<0,05).
VEGFR2, FAK/Paxillin og angiogen signalering: molekylær mekanismedata
I helende senevæv fra BPC-157-behandlede rotter var VEGFR2 mRNA-ekspression ca. 2,1 gange forhøjet versus vehikel ved qRT-PCR (p<0,05). In vitro aktiverede BPC-157 ved 1–100 ng/mL FAK-phosphorylering (Tyr397) — ca. 1,8 gange over vehikel (p<0,05) — og downstream paxillin-phosphorylering. Fosfo-Akt (Ser473) var ca. 1,7 gange over vehikel; MAPK/ERK1/2-phosphorylering ca. 1,6 gange. I HUVEC-rørdannelsesassays øgede BPC-157 ved 10–100 ng/mL total rørlængde med ca. 55% og forgreningspunkter med ca. 45% (p<0,01).
Anti-inflammatoriske og NF-κB-suppressionsdata
I carrageenan-induceret pote-ødem i rotter producerede BPC-157 ved 10 µg/kg IP ca. 30% ødemreduktion ved 4h (p<0,05). I LPS-stimulerede makrofagkulturer reducerede BPC-157 ved 10 ng/mL – 1 µg/mL NF-κB nuklear translokation med ca. 40–50%, med reduktioner i TNF-α (30–45%) og IL-6 (25–40%). I inflammeret tarmvæv fra DSS-colitis-rotter reducerede BPC-157 MPO-aktivitet med ca. 50% versus vehikel på dag 7 (p<0,01).
Forskningsgradspecifikation: HPLC-renhed, endotoksin og lot-sporbarhedskrav
Reproducerbarhed af BPC-157 prækliniske data afhænger kritisk af materialespecifikation. Offentliggjort litteratur anvender syntetisk BPC-157 med HPLC-renhed >98–99%, bekræftet ved aminosyreanalyse og massespektrometri (forventet molekylion [M+H]+ ved 1420,6 Da). Endotoksinindhold <1 EU/mg er nødvendigt. Plasma-t½ i gnavere estimeres til 30–90 min. Alpha præsenterer dette indhold til forskningsdokumentationsformål. Alle produkter er udelukkende til forskningsbrug og er ikke beregnet til klinisk, diagnostisk eller terapeutisk brug.