Il glossario seguente definisce i termini utilizzati nella chimica dei peptidi sintetici, nella caratterizzazione analitica, nella profilazione farmacologica e nella documentazione della ricerca.
Termini di chimica analitica
- Contenuto netto di peptide (NPC): La frazione della massa dichiarata di un campione di peptide corrispondente al peptide effettivo, dopo correzione per l'acqua (tipicamente 5–15% p/p per titolazione Karl Fischer) e la massa del controanione. Misurato per analisi degli amminoacidi (AAA) dopo idrolisi acida (HCl 6M, 110°C, 24h).
- Purezza HPLC (RP-HPLC, 214 nm): Area del picco del componente principale come percentuale dell'area totale integrata. Specifica di ≥99% è standard per la ricerca preclinica quantitativa.
- ESI-MS: Metodo di ionizzazione che genera ioni multipolarmente carichi ([M+nH]n+). La massa deconvoluita deve corrispondere alla massa monoisotopica teorica entro ±0,5 Da per peptidi <2.000 Da.
- Test LAL: Metodo di rilevamento delle endotossine. Criterio di accettazione per peptidi di ricerca in coltura cellulare: ≤1 EU/mg.
Termini farmacologici e cinetici
- KD: Misura termodinamica dell'affinità di legame recettore-ligante. Uguale a koff/kon.
- IC50: Concentrazione dell'inibitore che sposta il 50% del legame del radioligante.
- EC50: Concentrazione che produce il 50% della risposta funzionale massima.
- Agonismo polarizzato: Attivazione differenziale delle vie di segnalazione a valle dallo stesso recettore da parte di liganti diversi.
- Emivita plasmatica (t½): Tempo perché la concentrazione plasmatica diminuisca del 50% dopo somministrazione i.v.
Termini di sintesi e formulazione
- Fmoc-SPPS: Il metodo dominante per la produzione di peptidi di ricerca.
- Controanione: La forma di sale anionico associata ai residui basici (Lys, Arg, His) del peptide dopo purificazione. TFA è il controanione predefinito; l'acetato è preferito per i saggi cellulari.
- Liofilizzazione: Rimozione dell'acqua da soluzioni congelate per sublimazione sotto vuoto.
Termini di documentazione
- Certificato di analisi (CoA): Documento formale di rilascio della qualità emesso per ogni lotto di produzione.
- Numero di lotto: Identificatore alfanumerico unico. Formato lotto Alpha Nordisk: A[anno][Q][trimestre][codice peptide][sequenza di lotto].
- Coerenza lotto per lotto: Concordanza quantitativa dei parametri analitici tra lotti prodotti indipendentemente.
Tutti i prodotti referenziati sono esclusivamente per uso in ricerca e laboratorio. Non per consumo umano non supervisionato.