Il glossario seguente definisce i termini utilizzati nella chimica dei peptidi sintetici, nella caratterizzazione analitica, nella profilazione farmacologica e nella documentazione della ricerca.

Termini di chimica analitica

  • Contenuto netto di peptide (NPC): La frazione della massa dichiarata di un campione di peptide corrispondente al peptide effettivo, dopo correzione per l'acqua (tipicamente 5–15% p/p per titolazione Karl Fischer) e la massa del controanione. Misurato per analisi degli amminoacidi (AAA) dopo idrolisi acida (HCl 6M, 110°C, 24h).
  • Purezza HPLC (RP-HPLC, 214 nm): Area del picco del componente principale come percentuale dell'area totale integrata. Specifica di ≥99% è standard per la ricerca preclinica quantitativa.
  • ESI-MS: Metodo di ionizzazione che genera ioni multipolarmente carichi ([M+nH]n+). La massa deconvoluita deve corrispondere alla massa monoisotopica teorica entro ±0,5 Da per peptidi <2.000 Da.
  • Test LAL: Metodo di rilevamento delle endotossine. Criterio di accettazione per peptidi di ricerca in coltura cellulare: ≤1 EU/mg.

Termini farmacologici e cinetici

  • KD: Misura termodinamica dell'affinità di legame recettore-ligante. Uguale a koff/kon.
  • IC50: Concentrazione dell'inibitore che sposta il 50% del legame del radioligante.
  • EC50: Concentrazione che produce il 50% della risposta funzionale massima.
  • Agonismo polarizzato: Attivazione differenziale delle vie di segnalazione a valle dallo stesso recettore da parte di liganti diversi.
  • Emivita plasmatica (t½): Tempo perché la concentrazione plasmatica diminuisca del 50% dopo somministrazione i.v.

Termini di sintesi e formulazione

  • Fmoc-SPPS: Il metodo dominante per la produzione di peptidi di ricerca.
  • Controanione: La forma di sale anionico associata ai residui basici (Lys, Arg, His) del peptide dopo purificazione. TFA è il controanione predefinito; l'acetato è preferito per i saggi cellulari.
  • Liofilizzazione: Rimozione dell'acqua da soluzioni congelate per sublimazione sotto vuoto.

Termini di documentazione

  • Certificato di analisi (CoA): Documento formale di rilascio della qualità emesso per ogni lotto di produzione.
  • Numero di lotto: Identificatore alfanumerico unico. Formato lotto Alpha Nordisk: A[anno][Q][trimestre][codice peptide][sequenza di lotto].
  • Coerenza lotto per lotto: Concordanza quantitativa dei parametri analitici tra lotti prodotti indipendentemente.

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