O glossário a seguir define termos utilizados em química de peptídeos sintéticos, caracterização analítica, perfilamento farmacológico e documentação de pesquisa. As definições são escritas para investigadores com formação de pós-graduação em química, farmacologia ou biologia molecular.

Termos de química analítica

  • Conteúdo Líquido de Peptídeo (NPC): A fração da massa declarada de uma amostra de peptídeo que corresponde ao peptídeo real, após contabilizar a água (tipicamente 5–15% p/p por titulação de Karl Fischer) e a massa do contraíon. Medido por análise de aminiácidos (AAA) após hidrólise ácida (HCl 6M, 110°C, 24 h). Um lote com 85% NPC entrega 15% menos composto ativo por peso declarado.
  • Pureza HPLC (RP-HPLC, 214 nm): Área do pico do componente principal como porcentagem da área total integrada de picos em um cromatograma HPLC de fase reversa com detecção UV a 214 nm. Especificação de ≥99% é padrão para pesquisa pré-clínica quantitativa.
  • ESI-MS: Método de ionização que gera íons multiplamente carregados ([M+nH]n+) de peptídeos em solução. A massa deconvoluída deve corresponder à massa monoisotópica teórica dentro de ±0,5 Da para peptídeos <2.000 Da.
  • Ensaio LAL: Método de detecção de endotoxinas. Critério de aceitação para peptídeos de pesquisa em cultura celular: ≤1 EU/mg.
  • Titulação de Karl Fischer: Determinação coulométrica ou volumétrica do teor de água. Fornece % p/p de água em amostras de peptídeo liofilizado. Exigida para cálculo de NPC.

Termos farmacológicos e cinéticos

  • KD: Medida termodinâmica da afinidade de ligação receptor-ligante. Igual a koff/kon. Valores de KD menores indicam maior afinidade.
  • IC50: Concentração do inibidor que desloca 50% da ligação do radioligante a uma concentração de receptor definida.
  • EC50: Concentração que produz 50% da resposta funcional máxima.
  • Agonismo tendencioso (seletividade funcional): Ativação diferencial de vias de sinalização a jusante pelo mesmo receptor por diferentes ligantes. Quantificado por cálculos de Δlog(τ/KA).
  • Meia-vida plasmática (t½): Tempo para a concentração plasmática diminuir 50% após administração i.v. Para peptídeos lineares, determinada principalmente por degradação proteolítica e filtração renal.

Termos de síntese e formulação

  • Fmoc-SPPS: O método dominante para produção de peptídeos de pesquisa. A proteção N-terminal Fmoc (lábil em base, piperidina 20%) é removida sequencialmente.
  • Contraíon: A forma de sal aniônico associada aos resíduos básicos (Lys, Arg, His) de um peptídeo após purificação. TFA é o contraíon padrão; o acetato é preferido para ensaios baseados em células.
  • Liofilização: Remoção de água de soluções congeladas por sublimação sob vácuo. Produz um pó fofo higroscópico com umidade residual tipicamente 1–8% p/p.

Termos de documentação

  • Certificado de Análise (CoA): Documento formal de liberação de qualidade emitido pela autoridade de fabricação ou controle de qualidade para cada lote de produção.
  • Número de Lote: Identificador alfanumérico único que vincula um pacote específico de material ao seu registro de lote de fabricação. Formato de lote Alpha Nordisk: A[ano][Q][trimestre][código de peptídeo][sequência de lote].
  • Consistência Lote a Lote: Concordância quantitativa de parâmetros analíticos entre lotes fabricados independentemente do mesmo peptídeo.

A Alpha Nordisk apresenta este conteúdo para fins de documentação de pesquisa. Todos os produtos são exclusivamente para uso em pesquisa e laboratório. Não para consumo humano não supervisionado.