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Articoli educativi sui peptidi di ricerca. Scienza, tendenze e guide.
Alpha Research
Metabolismo
Regolazione ipotalamica dell'appetito: circuito NPY/AgRP vs POMC/CART e bersagli peptidici di ricerca
Analisi del circuito oressigeno NPY/AgRP e anoressigeno POMC/CART nel nucleo arcuato, con revisione di come GLP-1R, MC4R e GHS-R1a sono modulati da peptidi nella ricerca preclinica sulla regolazione del peso.
Alpha Research
Metabolismo
Composti mimetici dell'esercizio: agonismo ERR (SLU-PP-332), attivazione AMPK e riprogrammazione metabolica
SLU-PP-332 agisce come agonista pan-ERR attivando ERRα/β/γ, mimando le adattazioni dell'esercizio di resistenza via PGC-1α, ossidazione degli acidi grassi e biogenesi mitocondriale in modelli preclinici.
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Metabolismo
Peptidi e biogenesi mitocondriale: MOTS-c, SS-31 e la cascata di segnalazione PGC-1α/TFAM
Analisi meccanicistica di come MOTS-c e SS-31 modulano la biogenesi mitocondriale tramite PGC-1α, TFAM e attivazione di AMPK in modelli preclinici.
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Metabolismo
Biologia del Tessuto Adiposo Viscerale e Bersagli dei Peptidi di Ricerca: Adipochine Portali, Vie di Resistenza all'Insulina ed Espressione Specifica per Deposito di GLP-1R
Confronto meccanistico di VAT vs SAT: differenze di deposito a livello trascrittomico (622 geni espressi differenzialmente), deficit di secrezione di adiponectina nel VAT (2,3 volte inferiore), ipersecrezione di PAI-1 (3,4 volte maggiore), quantificazione dell'infiltrazione di macrofagi CD68+, profilazione delle citochine IL-6/TNF-α/MCP-1 dall'SVF e dati di flusso portale di FFA da studi di cateterizzazione splancnica.
Alpha Research
Metabolismo
Meccanismi Molecolari della Lipolisi Indotta da Peptidi: Cascata HSL/ATGL, Fosforilazione di Perilipina-1 e Segnalazione cAMP/PKA negli Adipociti
Dissezione molecolare completa della lipolisi adipocitaria indotta da peptidi: cinetica di produzione di cAMP (elevazione 7 volte a 5 min), fosforilazione di PLIN1 Ser522 come fase limitante di rilascio CGI-58 (SILAC: 8,2 volte), traslocazione dipendente da HSL Ser660 e analisi comparativa dei punti di ingresso per AOD-9604, tesamorelin e agonisti GLP-1R.
Alpha Research
Metabolismo
AOD-9604 vs hGH a Lunghezza Intera: Interazioni β3-AR Selettive degli Adipociti vs Segnalazione GHR Sistemica — Profili Metabolici Differenziati
Confronto mecanistico di AOD-9604 e hGH a lunghezza intera: saggio di spostamento GHR confermando differenziale di selettività >12.500 volte, confronto dose-risposta rilascio glicerolo in adipociti 3T3-L1, dati DEXA selettivi per deposito in ratti Zucker e profili HOMA-IR divergenti.
Alpha Research
Metabolismo
Agonismo del Recettore GLP-1: Dalla Biologia Incretina allo Sviluppo di Agonisti Duali/Tripli — Farmacologia Recettoriale e Risultati della Ricerca Clinica
Farmacologia strutturale del GLP-1R come GPCR di classe B: meccanismo di accoppiamento Gαs risolto da cryo-EM, EC₅₀ cAMP in cellule MIN6, asimmetria di espressione GLP-1R/GIP-R specifica per deposito in VAT vs SAT, GSIS supra-additiva con tirzepatide, dati BRET di reclutamento β-arrestina e quantificazione della riduzione VAT.
Alpha Research
Metabolismo
Meccanismi Peptidici nella Ricerca sulla Lipolisi: Attivazione HSL/ATGL, Segnalazione β3-AR e Bersagli Selettivi negli Adipociti
Analisi meccanistica della cascata lipolítica adipocitaria: fosforilazione quantitativa HSL a Ser563/Ser660, funzione di guardiano di perilipina-1 e profili di segnalazione β3-AR specifici per deposito. Dati di flusso NEFA e respirometria mitocondriale da modelli 3T3-L1 e adipociti primari umani.
Alpha Research
Metabolismo
Triple vs Dual vs Mono Agonismo: Farmacologia Recettoriale Comparativa di Retatrutide, Tirzepatide e Semaglutide
Confronto farmacologico diretto di retatrutide (GLP-1R Ki ~0,5/GIP-R ~2,0/GCG-R ~0,9 nM, t½ ~144h), tirzepatide (GIP-R Ki ~0,4/GLP-1R ~2,0 nM, t½ ~120h) e semaglutide (GLP-1R Ki ~0,38 nM, t½ ~168h). Differenziazione vie Gs/β-arrestina per recettore e dati STEP 1/SURMOUNT-1/GZGI.
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Metabolismo
SLU-PP-332: Attività Pan-Agonista ERRα/ERRβ/ERRγ, Upregulation di PGC-1α/TFAM e Ricerca sui Mimetici dell'Esercizio
Analisi farmacologica di SLU-PP-332 come pan-agonista di ERRα (EC50 ~99 nM), ERRβ (EC50 ~48 nM) e ERRγ (EC50 ~14 nM). Coattivazione PGC-1α, upregulation TFAM (2,3x), NRF1 (1,8x) e CYTC (2,1x) in miotubi C2C12. Dati in vivo nei roditori: aumento del 70% nel tempo di resistenza e VO2 max +44% a 35 mg/kg/giorno per 28 giorni (n=10).
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Metabolismo
AOD-9604 (Frammento hGH 176-191): Lipolisi Mediata da β3-Adrenocettore, Selettività Adipocitaria e Dati di Ricerca Metabolica
Analisi farmacologica di AOD-9604 come frammento C-terminale di hGH con attività lipolitica mediata da β3-AR (EC50 ~1,0–2,5 nM in adipociti di ratto) indipendente dall'asse GHR/IGF-1. Meccanismo ATGL/HSL/PLIN1 e dati di selettività adipocitaria.
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Metabolismo
Retatrutide (LY3437943): Triplo Agonismo GLP-1R/GIP-R/GCG-R, Affinità di Legame ai Recettori e Dati Clinici di Fase 2
Analisi farmacologica del retatrutide (LY3437943) come agonista triplo unimolecolare a GLP-1R (Ki ~0,5 nM), GIP-R (Ki ~2,0 nM) e GCG-R (Ki ~0,9 nM). Meccanismi Gs/cAMP/PKA e β-arrestina, termogenesi TAB e ossidazione epatica. Dati di Fase 2: riduzione del 17,5% del peso corporeo a 12 mg/settimana in 24 settimane (n=71).